Универсальный солдат. 3 гениальных препарата с двойным эффектом

Новости

Некоторые лекарства могут иметь одинаковый состав, но разные показания. Наверняка все слышали истории о том, что «Виагру» изначально изобрели для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, а  кашель когда-то лечили тяжелыми наркотиками. 

Почему так происходит? Обычно ученые синтезируют новые вещества с определенной целью – например, найти средство от боли. Далее медики исследуют новинку, экспериментируют с дозировками и схемами приема. Порой этот процесс открывает новые грани, позволяя успешно применять препарат для лечения других болезней. 

Случаи, когда одно и то же действующее вещество входит в препараты различных групп, не редкость. Например, Ингавирин и Дикарбамин имеют в составе одно и то же действующее вещество – имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты. 

Двойной терапевтический эффект свойственен многим лекарствам. Но среди них есть 3 феноменальных средства, которые изменили мир.

Ботулотоксин: от химоружия — к лечению мигрени и морщин

Ботулотоксин, известный миру как ботокс, открыли в 1895 году. С ним связана почти детективная история. Началось все с массового отравления жителей бельгийской деревни. Местные заподозрили, что кто-то намеренно подсыпал жертвам яд. 

Инцидентом заинтересовался бактериолог Эмиль ван Эрменгем. Он выяснил, что все погибшие были гостями на поминках и ели несвежую ветчину. Доктор взял мясо на анализы и выделил бактерию Clostridium botulinum, вызывающую ботулизм — опасное заболевание, которое и стало причиной смерти жителей деревни. 

В первой половине ХХ века ботулотоксин едва не стал основой для биологического и химического оружия. По одной из версий, с помощью гранаты, зараженной токсином ботулизма, чехословацкие повстанцы в 1942 году убили нациста Рейнхарда Гейдриха. В 1971 году ООН запретила использовать токсин в военных целях.

Позже ботулотоксином заинтересовался американский офтальмолог Алан Скотт. Он заметил, что микродозы инъекций препарата помогают временно купировать нистагм и блефароспазм — явления, связанные с непроизвольным сокращением глазных мышц. В 1978 году Алан Скотт добился разрешения провести клинические исследования ботулотоксина на людях. Опыты оказались успешными: спустя 11 лет ботокс получил «официальное приглашение» в медицину. Его начали использовать для лечения неврологических болезней, которые сопровождаются мышечными спазмами.

В арсенал косметологов ботулотоксин попал в 1990-х годах. Одна из пациенток, лечившаяся от блефароспазма, заметила, что после инъекций морщины вокруг глаз стали менее заметными. Она сообщила о своем наблюдении врачу-офтальмологу, он взялся за изучение неожиданного эффекта — и через несколько лет ботокс стал препаратом номер один в борьбе с мимическими морщинами.

Сегодня ботокс используется в разных областях медицины. В неврологии – для лечения спастической кривошеи, нейропатии лицевого нерва, мигрени, патологических спазмов после инсульта. Урологи практикуют его при гиперактивности мочевого пузыря и хронических тазовых болях.

Ботокс помогает решить проблему гипергидроза – повышенной потливости в области ладоней, подмышечных впадин и ступней. Токсин точечно блокирует работу потовых желез в проблемных зонах, но, что особенно важно, не влияет на общее потоотделение и терморегуляцию организма.

Как это работает

Как же получилось, что один из самых сильных ядов стал востребованным у медиков и косметологов?

  1. Эффект зависит от дозировки. Смертельная доза ботулотоксина для человека весом 70 кг – 3000 единиц действия (ЕД). Пациентам вводят за один прием в сотни раз меньше: например, от 10 до 30 ЕД в зону лба и от 25 до 50 ЕД в зону шеи.
  2. Второй фактор – область введения. Инъекции ботулотоксина вводят точечно в мышцу либо подкожно. Это блокирует передачу нервных импульсов в мышцу или в потовые железы (если речь идет о лечении гипергидроза).

Силденафил: как «сердечное» средство стало афродизиаком

Пожалуй, самое курьезное медицинское открытие связано с препаратом «Виагра» (цитрат силденафила).

Изначально лекарство создавали как аналог «Нитроглицерина» для лечения ишемии: препарат должен был усилить прилив крови ксердечной мышце. Клинические испытания показали, что средство действительно влияет на кровоток, только не в сердце, а в области малого таза. По слухам, многие мужчины, участвовавшие в эксперименте, отказались возвращать лекарство медикам — и тогда было решено пристальнее изучить неожиданный побочный эффект. После четырех лет испытаний на фармацевтический рынок вышла «Виагра» — препарат для повышения мужской потенции.  

Как это работает

Еще до открытия молекулы силденафила ученые пытались понять, как происходит процесс расширения кровеносных сосудов и можно ли повлиять на него искусственно. Точкой отсчета стал 1998 год, когда американские биохимики Роберт Фурчготт, Луис Игнарро и Ферид Мурад получили Нобелевскую премию за «открытие века»: ключевую роль в регуляции сердечно-сосудистой системы играет оксид азота.

Вооружившись новым знанием, исследователи начали искать вещество, способное увеличить выработку оксида азота или усилить его эффект. Так появился силденафил. Как уже было сказано, его эффект на сердечно-сосудистую систему оказался незначительным. Зато выяснилось другое: силденафил задерживает выработку специфического фермента фосфодиэстеразы ФДЭ-5. Этот фермент расщепляет циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), участвующий в механизме эрекции. Схематически это выглядит так: в процессе возбуждения образуется окись азота, формирующая сигнальный метаболит цГМФ. Он расслабляет гладкую мускулатуру и вызывает приток крови к мышцам половых органов. ФДЭ-5, напротив, расщепляет цГМФ, мышцы сокращаются, и эрекция проходит. Чем меньше ФДЭ-5 вырабатывает организм — тем дольше длится весь процесс. «Виагра» в данном случае как раз выступает в роли «пролонгатора».     

 

После долгих лет применения в качестве средства от эректильной дисфункции, силденафил все же стал использоваться и по своему «прямому назначению». Его прописывают пациентам с легочной гипертензией и хронической обструктивной болезнью легких. Разница в том, что для лечения эректильной дисфункции силденафил назначают в дозировке 100 мг однократно перед половым актом (Виагра). Для легочных больных выпускают силденафил в дозировке 20 мл (препарат «Ревацио»). Дозировка – 20 мг 3 раза в день длительными поддерживающими курсами.

Ацетилсалициловая кислота: от 100 болезней, но есть нюансы

История этого легендарного препарата началась с семейной проблемы. Химик компании Bayer Феликс Хоффман хотел помочь отцу, который страдал от ревматизма. В те времена врачи для облегчения болей прописывали салицилат натрия. Но препарат у несчастного пациента вызывал боли в желудке и рвоту.

Ученый задумался над тем, чтобы создать более безопасную альтернативу салицината натрия. Ему помогал коллега Артур Айхенгрюн. В одном из экспериментов ученые попробовали нагреть смесь из салициловой кислоты и уксусного ангидрида. 10 августа 1897 года они синтезировали салициловую кислоту в стабильной форме. Эту дату можно считать днем рождения аспирина (коммерческое название ацетилсалициловой кислоты от бренда Bayer).

Изначально новинку использовали для облегчения ревматических болей и снятия жара. Но новые исследования открыли неожиданные грани применения ацетилсалициловой кислоты. В 1948 году американский медик Лоуренс Крэйвен поделился интересными наблюдениями. Пациенты, которые страдали сердечно-сосудистыми заболеваниями, чувствовали себя значительно лучше, если доктор выписывал им аспирин.

Крэйвен не понимал, как именно работает препарат, но исследования врача подтолкнули к экспериментам. Выяснилось, что препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, помогает снизить риск закупорки сосудов сердца и головного мозга, облегчает состояние пациентов с ишемической болезнью сердца, замедляет прогрессирование атеросклероза нижних конечностей (перемежающаяся хромота). Сегодня каждый четвертый человек, принимающий аспирин, использует его для лечения и профилактики заболеваний сердечнососудистой системы.

Как это работает

Почему ацетилсалициловая кислота может использоваться для терапии таких разных по своей природе расстройств?

  1. Вещество тормозит образование нуклеотида АТФ – основного источника энергии для воспалительного процесса. Без такой поддержки воспаление «затухает».
  2. Ацетилсалициловая кислота блокирует ферменты, ответственные за биосинтез медиаторов воспаления (простагландинов). Организм реагирует на простагландины повышенной температурой. Как только их концентрация уменьшается, температура приходит в норму. Поэтому ацетилсалициловая кислота снимает лихорадку.
  3. Анальгезирующий эффект появляется, благодаря уменьшению активности брадикинина, пептида, обеспечивающего болевую чувствительность.
  4. Эффект разжижения крови. Ацетилсалициловая кислота снижает способность тромбоцитов склеиваться и образовывать тромбы. Также она немного расширяет сосуды — это важно для профилактики инфарктов, инсультов и тромбоэмболий.

Но самое важное — «сердечники» принимают препарат в микродозах длительными курсами, а в некоторых случаях – и пожизненно. Например, кардиопротектор «Тромбо Асс» содержит 50 мг ацетилсалициловой кислоты, в то время как «классический» аспирин – 500 мг. Постоянный прием препарата с большой дозировкой противопоказан, поскольку это может привести к серьезным проблемам: нарушениям свертываемости крови и риску внутренних кровотечений. Зато при простуде и ревматизме «ударная доза» ацетилсалициловой кислоты в течение 1—2 дней, напротив, помогает снять боль и поставить пациента на ноги.

Газета «DAILY» — Новости Ростова-на-Дону